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離子交換樹(shù)脂的應(yīng)用
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離子交換樹(shù)脂的應(yīng)用

離子交換樹(shù)脂在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

離子交換樹(shù)脂在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

  • 2022-11-02

離子交換樹(shù)脂在藥劑學(xué)域已被廣泛應(yīng)用,但發(fā)展也有其局限性。時(shí)間正在佐證藥脂復(fù)合物在用藥域的安性。離子交換樹(shù)脂的優(yōu)點(diǎn)無(wú)疑將促進(jìn)離子交換樹(shù)脂技術(shù)不斷進(jìn)步。當(dāng)然了,今天主要就是要為大家介紹下關(guān)于離子交換樹(shù)脂在藥劑學(xué)中的作用。

1、掩味

離子交換樹(shù)脂通過(guò)自身平衡離子與離子型藥物相互交換,使藥物進(jìn)入離子交換樹(shù)脂骨架,并依靠靜電作用相互吸附,形成藥脂復(fù)合物,而嗅覺(jué)對(duì)藥

脂復(fù)合物中的藥物不敏感,從而掩蓋藥物的不良味道。

2、促溶

生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)(BCS) 中的Ⅱ類(lèi)藥物,因其高滲透性、低溶解度的性,般溶出度和生物利用度較低。而制成藥物樹(shù)脂復(fù)合物后,部分藥物的這問(wèn)題會(huì)得以改善。主要原因是藥物樹(shù)脂復(fù)合物在不增加藥物溶解度的前提下,使離子型藥物從藥物樹(shù)脂復(fù)合物中溶出的速率遠(yuǎn)大于原料藥的溶出速率,從而起到了促溶的作用。目前,比較認(rèn)可的離子交換樹(shù)脂的促溶作用機(jī)制如下:是單個(gè)藥物分子結(jié)合到樹(shù)脂功能團(tuán)上,溶出時(shí)無(wú)需克服晶格能;二是離子交換樹(shù)脂有定的親水性,藥物易被潤(rùn)濕;三是樹(shù)脂酸鹽粒徑小,且具有多孔結(jié)構(gòu),使得藥物與溶出介質(zhì)接觸的比表面積增大。

3、提高穩(wěn)定性

藥物被吸附后,分散在離子交換樹(shù)脂的高分子骨架內(nèi),既能避免藥物直接暴露于外界環(huán)境中,同時(shí)也避免了藥物直接與人體內(nèi)環(huán)境接觸,從而保證了藥物的穩(wěn)定性。

1)提高藥物在生產(chǎn)、貯存中的穩(wěn)定性

部分化學(xué)藥物由于自身性質(zhì)的原因,在生產(chǎn)、貯存過(guò)程中不穩(wěn)定。如維生素B12 在酸性、堿性環(huán)境中均不穩(wěn)定,遇光降解,且具有強(qiáng)引濕性,難以長(zhǎng)時(shí)間保存。而將其與離子交換樹(shù)脂結(jié)合制成片劑后,其有期可達(dá)到2年。

2) 提高藥物在體內(nèi)釋放的穩(wěn)定性

藥物在體內(nèi)釋放時(shí),多受到胃腸道pH 值、溫度、胃排空等生理因素的影響,胃腸道pH 值的影響尤為顯著。據(jù)報(bào)道,質(zhì)子泵抑制劑的銷(xiāo)售量已超過(guò)百億元,這間接反映胃腸道pH 值的個(gè)體差異非常明顯。這無(wú)疑對(duì)部分藥物給藥劑量的確定造成影響。

4、在緩控釋給藥系統(tǒng)中的應(yīng)用

在代口服藥物樹(shù)脂控釋系統(tǒng)的基礎(chǔ)上,通過(guò)將藥物樹(shù)脂用浸漬劑如聚乙二醇(PEG) 4000 和甘油處理,阻止樹(shù)脂在水性介質(zhì)膨脹,用水不溶性但可滲透的聚合物如乙基纖維素對(duì)藥脂復(fù)合物包衣,作為速率控制屏障調(diào)節(jié)藥物釋放。因其中藥物的釋放不受胃腸道內(nèi)pH 值、酶活性、溫度等因素的影響,被認(rèn)為是藥物緩控釋技術(shù)的大突破。

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